실리마린 - 밀크씨슬추출물

1. 실리마린(Silymarin)

실리마린은 2,000년 동안 사용된 가장 잘 알려진 간 보호제로 밀크씨슬(Silybum marianum) 추출물입니다. 실리마린은 세 가지 플라노이드 silybin, silydianin, silychristine 으로 구성되어 있고, 이중 실리빈(Silybin, 60-70%)이 주요 활성 물질입니다. 실리비닌의 대표적인 체내 효능은 항산화, 항염증, 항암, 간 보호 효능입니다. 실리마린은 간에서 글루타티온의 자연 생성을 촉진하고 자유 라디칼을 제거합니다. 그리고 노폐물 제거 및 해독을 촉진하고 신장 기능을 돕습니다.

밀크씨슬(출처 픽사베이)

 

2. 실리마린의 항산화 & 항염증 작용

실리마린은 항산화(antioxidants)작용이 있습니다. 항산화작용은 Nrf2를 활성화하여 세포에서 최적의 산화 환원 균형을 유지하고, Vitagene을 활성화하여 HSP, thioredoxin, sirtuins 등 보호 분자를 활성화하며, 특히 장에서 직접적으로 유리 철이나 유리 구리를 킬레이팅함으로써 활성 산소 제거하고,  스트레스 상황에서 활성산소를 생성하는 특정 효소 억제함으로써 미토콘드리아를 보호하는 효과를 가지고 있습니다. 실리마린은 항염증( antiinflammatory) 작용이 있습니다. NFKB 염증 경로를 억제함으로써 간 독성 및 다양한 간질환에서 염증 반응을 감소시킵니다.

 

3. 실리마린의  항암(anti-cancer) 효능

실리마린은 항암효능을 가집니다. 실리마린의 항암기전으로는 1) COX-2/ NFKB/ Telomerase/ HIF-1A/ mTOR/ STAT-3 억제, 2) 혈관신생성 억제(EGFR/ IGF-1R/ VEGF/ iNOS 억제), 3) CDK, Kip1/p27, Cip1/p2 등 세포 주기 조절 인자를 조절, 4) 발암성 화학물질과 자외선으로부터 피부암 발생을 감소, 5)인간 전립선암의 증식을 억제하고 혈액 내 PSA 수치를 감소, 6) 인간 유방암의 증식을 억제, 7) 암세포 자살 증대 등이 있습니다.

 

4. 실리마린의 간 보호(hepatoprotective)

실리마린은 간보호 기능이 있습니다. 간보호 기전으로는 해독 1과정 효소를 미약하게 증대시키고, 해독 2과정의 효소를 강하게 증가시킵니다. 그리고 글루타티온을 비롯한 포합 효소 효소 생성을 증대시킵니다. 실리마린은 다른 간 활성 물질(카르니틴, 베타인, 비타민 B12 등)과 병용 사용 시 간 보호에 시너지를 일으킵니다.

 

5. 밀크씨슬 제품 고르기

밀크씨슬은 '카르두스 마리아누스'라고도 표기되고, 밀크씨슬 추출물은 열매(=씨앗) 추출물만 사용 가능합니다. 국내에서는 전문 의약품으로 먼저 제조되었으나 약국에서만 구매할 수 있는 일반의약품으로 변경되었다가  2013년도부터 누구나 쉽게 구매할 수 있는 건강기능식품으로 허가되었습니다. 건강기능식품으로 판매되는 밀크씨슬 추출물은 실리마린 함유량이 50%이고, 실리마린 함량을 최대 130mg으로 제한하고 있습니다. 예를 들어 밀크씨슬 추출물 260mg 제품은 실리마린이 130mg 들어있습니다.

출처 구글

 

6. 밀크씨슬 경구 복용 시 알아두어야 할 점

밀크씨슬은 간 해독 효소 CYP2C9, 3A4를 억제하므로, CYP2C9/ 3A4로 대사 되는 약물과 함께 섭취 시는 간 해독이 되지 않아 혈중 약물농도를 높일 수 있으므로 주의해야 합니다. 밀크씨슬 경구 섭취 시 흡수율은 5~10%로 매우 낮습니다. 흡수율을 높이기 위해 1) 마이크로 에멀젼화로 용해도를 약간 높여 일반 실리마린의 2배 흡수율을 가집니다. 일반의약품으로 '레가론'이 해당됩니다. 2) 인지질을 붙인 파이토좀, 리포좀화가 있는데 흡수율이 일반 실리마린의 12-20배입니다. 3) 1mm의 백만분의 1로 나노화 특허기술로 만들어진 제품은 흡수율이 20배 이상으로 높습니다.

phase 1 : 간해독효소	약물	저해제	유도제
CYP2C9	amitriptyline	azole antifungal itraconazole ketoconazole fluconazole	rifampin secobarbital carbamazepine ethanol
	안지오텐신2 저해제 Losartan, Irbesartan	antibiotics metronidazole bactrim isoniazid
	비스테로이드성 소염제 (NSAID) 이부부르펜, 디클로페낙, 나프록센, 피록시캄 등	antidepressants fluvoxamine paroxetine sertraline
	경구 혈당강하제 glipizide, tolbutamide	miscellaneous silymarin/ silybin cimetidine ritonavir disulfiram ticlopidine zafirlukast
	warfarin, sulfa drugs, imipramine, isoniazid, hyzaar, phenobarbital, phenytoin, tamoxifen(타목시펜), torsemide, sildenafil(비아그라), THC(marijuana)